اوسيبكت Osipect طارد للبلغم ومهدئ للكحة- ومضاد للهيستامين
التركيب :
توی کل ملعقة صغيرة (5 ملليلتر)
على كبريتات التربيوتالين1.5مجم
دای فیهیدرامین هیدروکلوريد 1.4 مجم
جلستريل جواياكولات (جوبافینزین) 50 مجم
سترات البوتاسيوم 50 مجم
الأثر الفارماکولوجی :
كبريتات التربيوتالين لها تأثير مباشر شبیه سمیثاوی و بالاخص خواص بتا أدرينالينية ، ونشاط إختياري على مستقبلات بيتا (مؤازرات بینار). مستقبلات بستار الأدرينالينية هي المستقبلات الأكثر تواجدا في العضلات الملساء للشعب الهوائية ، وبنسبة 0. ۰۱۰ % في قلب الإنسان ترجع التأثيرات الفارماكولوجية لمؤازرات بيتا الأدريناليمية ومنها تريبونالين إلى تنبيه مستقبلات بينا الأدرينالينية لإنزيم الأدينيل الحلفي بين الحلوى الذي يحفز فويل مركبات الطاقة ATP إلى مركبات الطاقة CAMP حيث أن زيادة مستوى مركبات الطاقة cAMP يصاحبه استرخاء العضلات الملساء للشعب الهوائية وتثبيط وسائط حدوث تفاعلات فرط الحساسية في الحال من الخلايا المسئولة عن ذلك ( Mastcell) ونظرا لأن التريهوتالين ينبه مؤازرات بينا الأدرينالينية، ترجع إليه الخواص الفارماكولوجية الآتية - - في الرئة : تمدد الشعب الهوائية، زيادة تنقية الأهداب المخاطية ، تقليل التورم و تاثیرات مضادة للحساسية. - في العضلات الهيكلية : تنشيط انتقال أيونات البوتاسيوم والصوديوم - في عضلات الرحم: نقلیل انقباض الرحم - في الجهاز العصبي المركزي : للتربيوتالين نفاذية بسيطة خلال الحاجز الدمى المني في الجرعات العلاجية، ويرجع ذلك إلى طبيعة جزيئاته المحبة للماء "في جهاز القلب والأوعية الدموية : ترجع التاثيرات على القلب والأوعية الدموية من خلال تاثیر مستقبلات بينام على الشرايين الطرفية والقلب مثل زيادة أمتلاء القلب بالدم الزيادة معدل ضربات القلب وزيادة كمية الدم الوارد للفلب. دای لينهيدرامين هيدروكلوريد هو مضاد هیستامینی قوى يحل محل الهيستامين في مستقبلات الخلايا المتأثرة له خواص مضادة للتقلص ، مهدئة للكحة ، مضادة للقيء ، مسكنة ، مانعة للإفرازات بالإضافة إلى خواص مضادة لإفراز الكولين. ولقد أثبتت التجارب الحديثة أن التأثير المهديء للكحة غير مرتبط بإغلاق مستقبلات H1 والموجودة في جذع المخ
جويافيدزین طارد للبلغم بعمل على تقليل لزوجة الإفرازات الغاطية وبذلك يظهر تأثيره في إزالة الإفرازات المخاطية للشعب الهوائية
الحركة الدوائية:
عند تعاطي 5 مجم من كبريتات التربيوتالين في محلول عن طريق الفم إلى ۱۷ من الذكور، البالغين الأصحاء، يصل أعلى تركيز لها في بلازما الدم إلى ۸٫۳ و ۸٫۱ نانوجرام / ملليلتر في المتوسط بعد ساعتين وساعة ونصف من إعلام الجرعة. اما متوسط مساحة السطح المعرض حت المنحنى فهو 1, ۵4 و ۵۳٫۱ ساعة. نانوجرام / ملليلتر بعد تعاطى جرعة تربيوتالين مقدارها (۰۱ - ۲ میکروجرام / كجم وزن جسم ) عن طريق الفم، لثلاثة من الذكور الأصحاء ، لوحظ أن التربيوتالين يصل إلى أعلى مستوياته في سيرم الدم بمقدار (۳٫۱-۲,ا نانوجرام / ملليلتر) بعد ساعة إلى 3 ساعات من التعاطي. كما أثبتت نفس الدراسة أن ۳۰
۵۰۰ ٪ فقط من الجرعة بعد 3 أيام من التعاطي يتم التخلص منها عن طريق البول والباقي عن طريق البراز ، مما يوضح ضعف امتصاص التربيوتالين . تصل فترة إخراج عمر النصف بعد جرعة تربيوتالين عن طريق الفم لمرضى الأزمات التنفسية إلى 14 ساعة تقريبا تختلف نهاية فترة عمر النصف تبعا للجرعة المعطاة عن طريق الفم مفردة أو متعددة ( متوسط القيم تتراوح بين 11-20 ساعة) . التقاء الكلوي (CLR) 1 , ۹۲۰ملليلتر / دقيقة ( عند الذكور)، . ۳۲ ملليلتر / دقيقة (عند الإناث ). منم دای فينهيدرامين جيدا من القناة الهضمية بعد تعاطيه عن طريق الفم ويصل إلى أعلى تركيز له في سيرم الدم خلال ۴ - ۵, أساعة ، و تتراوح مدة تاثيره من 4 -۸ ساعات. ينتشر دای فین هیدرامین جبدا في الجسم ويشمل الجهاز العصبي المركزي ، كما أن ۷۸ ٪ من الجرعة ترتبط ببروتينات البلازما تتضمن عملية التمثيل الأيضي للدای فن هیدرامین مرحلتين متتاليتين لإزالة مجموعة الثيل بنجاح ، و ينتج عنها تكوين الأمين الذي بدوره بعد ذلك يتأكسد إلى حمض الكربوكسيليك. تتراوح فيم نقاء البلازما بین ۱۰۰-۱۳۰۰ ملليلتر / دقيقة، وتتراوح نهاية فترة إخراج عمر النصف للدای قینهيدرامين بین ۳٫۶ -۹٫۳ ساعة. كما أن كميات قليلة منه يتم إخراجها في البول دون تغيير . أثبتت دراسات الحركة الدوائية للدای فن هیدرامین عدم حدوث تغيير ملحوظ في الانتشار والإخراج عند كبار السن بالمقارنة بالبالغين الأصغر سنا. أما جوبافيتزين فإنه بنص جيدا من القناة الهضمية ، و يتم تمبله سريعا بالاكسدة إلى مركب بیتا ( 6
- مینوکسی۔ فینوکسی) حمض اللاكتيك الذي يتم إخراجه عن طريق البول. سترات البوتاسيوم تمتص ويتم تمثيل كل من السترات إلى بيكربونات و حمض الستريك إلى ثاني أكسيد الكربون وماء ، وبهذا تكتمل عملية الأكسدة مع إخراج نسبة أقل من 5 ٪ من السترات في البول دون تغييره
دواعي الاستعمال
يستخدم اوسيبكت في الحالات الآتية :
تمدد الشعب الهوائية، حيث أنه يعمل على منع وإزالة التقلص الشعبي في مرضى الذين يعانون من الأزمات الربوية واضطرابات الشعب الهوائية الرئوية الأخرى التي تؤدي إلى حدوث تقلص في الشعب الهوائية.
- علاج الكحة وأعراض الاحتقان مثل رشح الأنف ، العطس، وفي علاج حمى القش وحالات الحساسية الأخرى التي تصيب الجزء العلوي للجهاز التنفسي .
تخفيف التهابات الأغشية المخاطية المصاحبة للأنفلونزا والبرد وعدوى الحلق.
نواهي الاستعمال :
- فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر
- مرضى ضغط الدم المرتفع أو مرضى الشريان التاجي بسبب التأثير القابض للدای فينهيدرامين على الأوعية الدموية.
- المرضى الذين يتلقون علاجا مثبطات إنزيم للمونوآمين اوكسيديز أو الذين قد تلقوا علاجات مثبطات إنزيم للمونوامين اوكسيديز، خلال مدة زمنية أقل من أسبوعين
-حالات ضعف وظائف الكلى وعدم انتظام ضربات البطين ومرض ادیسون .
- يجب أن لا يعطي داي فينهيدرامين للمرضى الذين لديهم قابلية التعرض لجلوكوما مغلقة الزاوية او اعراض تضخم البروستاتا إلا بعد استشارة الطبيب.
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم حمل الجسم لسكر الفركتوز، أو ضعف امتصاص جلوكوز ” جلاكتوز أو مرض نقص سکراز
- ایزومالتاز
-لا يستخدم المستحضر کمنوم للاطفال
- يجب أن لا يستخدم مع أية مستحضرات أخرى خنوی علی دای فينهيدرامين حتى لو كان استخدامها عن طريق الجلد.
الآثار الجانبية
التريبونالين:
- ارتعاشات خفيفة ( خاصة في البد) ، شد عصبی ، صداع، تقلصات العضلات، خفقان القلب .
- الآثار الجانبية الأخرى الشيمل عدم انتظام و زيادة ضربات القلب ، تمدد الشعيرات الدموية الطرفية ، عدم وصول الدم للغشاء المبطن لعضلة القلب، واضطرابات في النوم والسلوك.
- فديحدث تناقض ظاهری بشقلص الشعب الهوائية ، أرتيكاريا ، تورم الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم و هبوط . دای فهيدرامين
- قد سجلت تفاعلات فرط الحساسية خاصة هرش ، احمرار الجلد وطفح وردی محصول، دوحة ، زغللة العين واضطرابات معدية معوية ، جفاف الفم ، والأنف ، الحلق أو احتباس للبول .
التفاعلات الدوائية :
- بحظر الاستعمال المتزامن للتربيوتالين مع شبيهات السمبثاوي الأخرى لوجود تاثیرات مؤازرة على القلب والأوعية الدموية حيث من الممكن أن تؤدي إلى حدوث أضرار للمرضى ا يفون تالبرگمرينات التريبونالين على الأوعية الدموية عند إعطائه لمرض يعالجون بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلفات أو في غضون 14 يوم من إيقاف العلاج ، لذلك يجب الأخذ في
الاعتبار الحرص الشديد
- الأستعمال المترامي لمغلفات بينا مع كبريتات التريبونالين يمنع التأثير الرئوی خوازرات بيتا (كبريتات التريبونالين) ومن الممكن أن يؤدي ذلك لحدوث تقلص شديد في الملعب
الهوائية عند مرضى الأزمات التربوية، لذلك لا يجب أن تستخدم مغلقان بينا في علاج مرضى الأزمات الربوة " من الممكن أن يؤدي العلاج واردات بینا، إلى نقص نسبة مستوى البوتاسيوم في الدم ويزداد هذا النقص عد الفلاح المتزامن بجرعات عالية من شبيهات السمبثاوی بیتاز مع
مشتقات الزانين (مثل: ثيوفللين) ، الكورتیکوسترويدات ، ومدرات البول
- من الممكن أن يزيد داي فينهيدرامين من تأثير الكحول ، الكودايين، مضادات الهيستامين ومهبطات الجهاز العصبي المرکزی : من الممكن ان يزداد التأثير المضاد الإفراز الكولين المضادات إفراز الكولين (مثل الأدوية النفسية والأتروبين) عند استعمالها المتزامن مع دای اینهيدرامين مما يؤدي إلى زيادة ضربات
القلب ، جفاف الفم ، اضطرابات معدية مدوية (مثل المغص) ، احتباس البول وصداع
- عدم تجانس سترات البوتاسيوم مع أملاح الكالسيوم والإسترونیوم
يؤدي استعمال السترات إلى قلوية السول مما يؤثر على إخراج بعض الأدوية، كما أنه يقلل التأثير المضاد للبكتيريا للتميتروفورانتوين
- من الممكن أن يؤدي العلاج بوازرات بينار إلى نقص شديد في نسبة بوتاسيوم الدم خاصة عند مرضى الأزمات الربوية الشديدة و السبب في ذلك يرجع إلى زيادة ذلك التانير بالاستعمال المتزامن مع الشيوفيللين ومشتقاته ، الكورتیکوسترويدات ومدرات البول ونقص كمية الاكسجين ، لذلك يجب متابعة قياس تركيز البوتاسيوم في بلازما الدم مع المرضى الذين يعانون من أزمة ربوية شديدة. بجميه استعمال هذا الدواء بحرص مع المرضى الذين لديهم اختلال کبدى أو اختلال متوسط الى شديد في وظائف الكلى أو الذين يعانون من احتباس البول
- وللحصول على تمدد كاف في الشعب الهوائية من الممكن أن تصل الجرعة إلى ملعقة كبيرة (۱۵ ملليلتر) ۳۰ مرات يومية. كبار السن : مثل جرعة البالغين الأطفال أكبر من آسنوات : ( ۲ , ۲۵ ) مل / كجم وزن جسم ۳ مرات في ٢٤ ساعة. (ملعقة صغيرة 3 مرات في اليوم ). في حالات اختلال وظائف الكلى : يجب إطالة الفترة بين الجرعات معتمدا في ذلك على معدل الترشيح الكلوي .
- جديد الاتزان الحامضى القاعدی ، شكرالدم ، المحاليل الإلكتروليتية وخاصة مستوى البوتاسيوم في سيرم الدم ،
- التحكم في معدل و انتظام ضربات القلب وضغط الدم.
- تصحيح تغيرات التمثيل الغذائی
يجب إعطاء مغلفات بيتا الاختبارية على القلب ( مثل ميتوبرولول ) لعلاج عدم انتظام ضربات القلب المسببة في تغيير حركة الدم الديناميكية ، ويجب أن تعطى متعلقات بينا بحرص لاحتمالية حدوث ضيق في الشعب الهوائية لذلك يجب الحرص في الاستعمال مع المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي سابق بالإصابة بتقلص الشعب الهوائية يجب إعطاء المحاليل التعويضية عند حدوث انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية من استعمال بيتام والراجع إلى انخفاض ضغط الدم
- دای فینهيدرامين : الأعراض والعلامات المحتملة : دوخة ، ارتفاع درجة حرارة الجسم ، تأثیرات مضادة لإفراز الكولين . في الأطفال من الممكن حدوث تهيج يشمل هلوسة، تشنجات ، وفي الجرعات العالية من الممكن أن يعقب ذلك هبوط قلبي وعبائیه البلاد المد الساعد وإفراغ محتويات المعدة باستعمال شراب عرق الذهب الذي يحث على القيء أو الغسيل المعدي. و يمكن استخدام الفحم النشط في حالات التسمم اکادم
تحذيرات واحتياطات
- بحظر استخدام أوسيبكت شراب للأطفال أقل من عامين بشكل تام ، و بحظر استخدامه للأطفال أقل من 6 سنوات بشیر اشراف طبی يجب أن تعطى موررات بیتا بحرص مع المرضى الذين يعانون من زيادة إفراز الغدة الدرقية ، أمراض القلب والأوعية الدموية، عدم انتظام ضربات القلبدء المرضى المعرضون الاطالة فترة Q1 ومرضى ضغط الدم المرتفع- من الممكن أن يؤدي العلاج بوازرات بينار إلى نقص شديد في نسبة بوتاسيوم الدم خاصة عند مرضى الأزمات الربوية الشديدة و السبب في ذلك يرجع إلى زيادة ذلك التانير بالاستعمال المتزامن مع الشيوفيللين ومشتقاته ، الكورتیکوسترويدات ومدرات البول ونقص كمية الاكسجين ، لذلك يجب متابعة قياس تركيز البوتاسيوم في بلازما الدم مع المرضى الذين يعانون من أزمة ربوية شديدة. بجميه استعمال هذا الدواء بحرص مع المرضى الذين لديهم اختلال کبدى أو اختلال متوسط الى شديد في وظائف الكلى أو الذين يعانون من احتباس البول
القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الالات
نظرا لأنه من الممكن أن يتسبب عن استعمال هذا الدواء حدوث دوخة، يجب على المرضى عدم قيادة المركبات أو تشغيل الآلات عند حدوث ذلكالحمل والرضاعة :
يجب أن يعطي أوسبکت، بحرص أثناء ثلاثة الأشهر الأول من الحمل مع مراعاة أن تكون الفوائد المترتبة من العلاج تفوق الأضرار التي يمكن حدوثها للأم ونمو الأجنة ولكن يفضل عدم استخدامه مع الأمهات المرضعات حيث أن : التربيوتالين على الرغم من عدم حدوث تشوهات في أجنة الإنسان والحيوان، يجب استخدام گبريتات التربيوتالين بجرص في ثلاثة الأشهر الأولى من الحمل. و يتم إفراز تربيوتالين في لبن الأم، لكن وجد أن الجرعات العلاجية لا تسبب أية أضرار على الأجنة وقد لوحظ انخفاض مؤقت في نسبة سكر الدم عند أطفال حديثي الولادة من أمهات تلقوا علاج بمؤازرات بيتا دار فينهيدرامين يعبر دای فینهيدرامين المشيمة ويظهر في لبن الأم. على الرغم من أن ترکیز دای فينهيدرامين في المستحضر تكون غير كافية لإحداث أضرار على الرضع. فإنه لا يفضل استخدام دای قینهيدرامين أثناء الرضاعة عترت البوتاسيوم : الدراسات التي تمت على الحيوانات البيان تأثيره على الحمل غير كافيه لذلك لا يجب أن يعطى أثناء الحمل إلا عند الضرورة القصوى و بعد استشارة الطبيب المعالج.الجرعة و الاستعمال:
البالغين : الجرعة المبدئية املعقة صغيرة (۱۰ملليلتر) ۳۰ مرات في اليوم- وللحصول على تمدد كاف في الشعب الهوائية من الممكن أن تصل الجرعة إلى ملعقة كبيرة (۱۵ ملليلتر) ۳۰ مرات يومية. كبار السن : مثل جرعة البالغين الأطفال أكبر من آسنوات : ( ۲ , ۲۵ ) مل / كجم وزن جسم ۳ مرات في ٢٤ ساعة. (ملعقة صغيرة 3 مرات في اليوم ). في حالات اختلال وظائف الكلى : يجب إطالة الفترة بين الجرعات معتمدا في ذلك على معدل الترشيح الكلوي .
زيادة الجرعة:
تربيوتالين : الأعراض والعلامات المحتملة في بعض الأحيان صداع ، قلق ، ارتعاشات ، غثيان ، تقلص شديد في العضلات و ارخافات و عدم انتظام وزیادة، ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم . النتائج العملية : في بعض الأحيان يحدث انخفاض في نسبة بوتاسيوم الدم مع زيادة نسبة سكر الدم وزيادة حمضية الدم بحمض اللبنيك . العلاج : في الحالات البسيطة والمتوسطة :خفض الجرعة . فی الحالات الشديدة
- الغسيل المعدى إعطاء المريض الفحم النشط.- جديد الاتزان الحامضى القاعدی ، شكرالدم ، المحاليل الإلكتروليتية وخاصة مستوى البوتاسيوم في سيرم الدم ،
- التحكم في معدل و انتظام ضربات القلب وضغط الدم.
- تصحيح تغيرات التمثيل الغذائی
يجب إعطاء مغلفات بيتا الاختبارية على القلب ( مثل ميتوبرولول ) لعلاج عدم انتظام ضربات القلب المسببة في تغيير حركة الدم الديناميكية ، ويجب أن تعطى متعلقات بينا بحرص لاحتمالية حدوث ضيق في الشعب الهوائية لذلك يجب الحرص في الاستعمال مع المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي سابق بالإصابة بتقلص الشعب الهوائية يجب إعطاء المحاليل التعويضية عند حدوث انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية من استعمال بيتام والراجع إلى انخفاض ضغط الدم
- دای فینهيدرامين : الأعراض والعلامات المحتملة : دوخة ، ارتفاع درجة حرارة الجسم ، تأثیرات مضادة لإفراز الكولين . في الأطفال من الممكن حدوث تهيج يشمل هلوسة، تشنجات ، وفي الجرعات العالية من الممكن أن يعقب ذلك هبوط قلبي وعبائیه البلاد المد الساعد وإفراغ محتويات المعدة باستعمال شراب عرق الذهب الذي يحث على القيء أو الغسيل المعدي. و يمكن استخدام الفحم النشط في حالات التسمم اکادم
أن من الممكن استخدام ديازي جام أو ثيوبنتال الصوديوم للتغلب على النوبات الحادثة، بالإضافة إلى العلاج المساعد، يمكن استخدام فيسوستجمين للتغلب على الأعراض الشديدة الناجة من تثبيط إفراز الكولين جوبافيتزين : الجرعات العالية جدا من جویافنزین تسبب غثيان . سترات البوتاسيوم : الأعراض والعلامات المحتملة : يصاحب زبادة جرعة سترات البوتاسيوم غثيان ، قم ، ألم بالبطن وأعراض أخرى لزيادة نسبة بوتاسيوم الدم ، رمادة حمضية العلاج و العلاج يكون علاجا للأعراض و مساعداء يجب الحفاظ على اتزان الإلكترولايتات وسوائل الجسم مع المتابعة الدقيقة لرسم القلب. تعتبر الزيادة المتوسطة إلى الشديدة في تركيز البوتاسيوم في الدم حالة طيبة طارئة ، يجب فيها التصحيح السريع
العبوة
علبة كارتون تحتوي على زجاجة ۱۴۰ ملليلتر.التخزين
بحفظ في درجة حرارة الغرفة من (۲۰۰۵)
صور نشرة اوسيبكت
صور نشرة اوسيبكت بالانجليزية
نشرة اوسيبكت بالانجليزية
0 101030 D - 7/12
Osipect
Syrup
Composition : Each teaspoonful (5 ml) contains: Terbutaline sulphate Diphenhydramine HCI Glyceryl guaiacolate (Guaifenesin) Potassium citrate
1.5 mg
mg
mg 50 mg
Pharmacological action : Terbutaline sulphate is direct-acting sympathomimetic with mainly beta-adrenergic activity and a selective action on beta, receptors (a beta 2 agonist). While it is recognized that beta 2 -adrenergic receptors are the predominant receptors in bronchial smooth muscle, data indicate that there is a population of beta, -receptors in the human heart, existing in a concentrations between 10 %-50 % The pharmacological effects of beta-adrenergic agonists, including Terbutaline, are attributable to stimulation through beta-adrenergic receptors of intracellular adenyl cyclase, the enzyme which catalyzes the conversion of adenosine triphosphate (ATP) to cyclic 3,5 - adenosine monophosphate (CAMP). Increased CAMP levels are associated with relaxation of bronchial smooth muscle and inhibition of release of mediators of immediate hypersensitivity from cells, especially from mast cells. Terbutaline is a selective beta 2-adrenergic stimulant having the following pharmacological effects : - In the lung: Bronchodilation, increase in mucociliary clearance; suppression of oedema and anti-allergic effects. - In skeletal muscle : Stimulates Na+/K+ transport and also causes depression of subtetanic contractions in slow-contracting muscle. - In uterine muscle : Inhibition of uterine contractions. - In the CNS : Low penetration into the blood-brain barrier at therapeutic doses, due to the highly hydrophilic nature of
the molecule. - In the CVS: Cardiovascular effects mediated through beta2-receptors in the peripheral arteries and in the heart such as the increase in cardiac output due to an increase in heart rate and a larger stroke volume. The increase in heart rate is probably due to a combination of a reflex tachycardia via a fall in peripheral resistance and a direct positive chronotropic effect of the drug. Diphenhydramine is a potent antihistamine that competes with histamine for receptor sites on effector cells and possesses antispasmodic, antitussive, antiemetic, sedative and secretolytic effects, with anticholinergic properties. Recent experiments have shown that the antitussive action is discrete from H1-receptor blockade and is located in the brain stem Guaifenesin is an expectorant, which is employed to produce a thinning of mucous secretions and thus provide relief to bronchial catarrh.
Pharmacokinetics : Oral administration of 5 mg terbutaline sulphate in solution in 17 healthy, adult male subjects resulted in mean peak plasma terbutaline concentration of 8.3 and 8.6 ng/ml, which were observed at median times of 2 and 1.5 hours after dosing. The mean AUC values were 54.6 and 53.1 hr. ng/ml. After oral administration of terbutaline ( 51 to 62 mcg/kg of body weight to 3 healthy male subjects, peak serum levels of 3.1 to 6.2 ng/ml were observed 1 to 3 hours later. In the same study, after 3 days only 30 % -50 % of the dose was recovered from urine and the remainder from the feces, which may indicate poor absorption. After an oral dose to asthmatic patients, the elimination half-life of terbutaline was approximately 3.4 hours. Terminal half-life T12 has been determined after single and multiple oral dosing( mean values varied between 16-20 h). Renal clearance (CLR) is 1.925 ml/min (males) and 2.32ml/min (females). Diphenhydramine is well absorbed from the gastrointestinal tract. Peak serum levels are reached at between 2-2.5 hours after an oral dose. Duration of activity is between 4-8 hours. Diphenhydramine is widely distributed throughout the body, ineluding the CNS, and some 78 % is bound to plasma prote
teins.It experiences extensive first-pass metabolism, undergoing two successive N-Demethylations, the resultant amine is then oxidized to a carboxylic acid Values of plasma clearance are in the range of 600-1300 ml/min and the terminal elimination half-life is in the range 3.4 -9.3 hours. Little unchanged is excreted in the urine. Pharmacokinetic studies in elderly subjects indicate no major differences in distribution or elimination compared with younger adults. Guaifenesin is readily absorbed from the gastrointestinal tract. It is rapidly metabolized by oxidation to B-2 methoxyphenoxy) lactic acid, which is excreted in the urine. Potassium Citrate is absorbed and the citrate is metabolized to bicarbonate. Citric acid is metabolized to carbon dioxide and water. Oxidation is virtually complete with less than 5% of citrate being excreted unchanged in the urine.
Indications & Usage: Osipect is indicated for the following cases : - Bronchodilation; relief and prevention of bronchospasm in bronchial asthma and other bronchopulmonary disorders in
which bronchospasm is a complicating factor - Relief of cough and its congestive symptoms, such as runny nose and sneezing, and in the treatment of hay fever and
other allergic conditions affecting the upper respiratory tract. - Symptomatic relief of catarrh associated with influenza, colds and mild throat infections.
Contra-Indications : - Hypersensitivity to any of the ingredients. - Individuals with severe hypertension or coronary artery disease due to the vasoconstrictor effect of diphenhydramine. - Patients currently receiving monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) or those patients who have received treatment with
MAOIs within the last two weeks. - Renal dysfunction, ventricular arrhythmics and Addison's Disease. - Diphenhydramine should not be taken by patients with susceptibility to angle-closure glaucoma or symptomatic prostatic
hypertrophy, unless directed by a doctor. - Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption or sucrase-isomaltase
insufficiency - Do not use to make a child sleepy, - Do not use with any other products containing diphenhydramine, even one used in skin
Side Effects : Terbutaline Sulphate : - Fine tremor (particularly in hands), nervous tension, headache, muscle cramps and palpitations - Other side effects include tachycardia, arrhythmias, peripheral vasodilation, myocardial ischaemia and disturbances of
sleep and behaviour - Paradoxical bronchospasm, urticaria, angioedema, hypotension and collapse have been reported. Diphenhydramine - Hypersensitivity reactions have been reported, in particular, itching, skin rashes and erythema - Drowsiness, dizziness, blurred vision, gastrointestinal disturbances, dry mouth, nose and throat.or urinary retention
Drug Interactions : - The concomitant use of terbutaline with other sympathomimetic agents is not recommended, since the combined effect on the cardiovascular system may be deleterious to the patient The action of terbutaline sulphate on the vascular system may be potentialed when be administered in patients being treated with tricyclic antidepressants, or within 2 weeks of discontinuation of such agent. Therefore, extreme caution should be considered - The concurrent use of beta-blockers with terbutaline, block the pulmonary effect of the beta-agonist, (terbutaline sulphate), and may produce severe bronchospasm in asthmatic patients. Therefore, patients with asthma should not normally be
treated with beta-blockers. - Hypokalaemia may result from beta2-agonist therapy and may be potentiated by concomitant use of high doses of bela2
sympathomimetics with xanthine derivatives (eg, theophylline), corticosteroids and diuretics - Diphenhydramine may potentiate the effects of alcohol, codeine, antihistamines and other CNS depressants. - The anticholinergic effects of anticholinergics(eg some psychotropic drugs and atropine may be potentiated by their
concomitant use with diphenhydramine. This may result in tachycardia, dry mouth, gastrointestinal disturbances (eg. colic), urinary retention and headache. incompatibility of potassium citrate with calcium and strontium salts. Citrates alkalinize the urine and thus may alter the urinary excretion of a number of drugs. Particularly noteworthy is the diminished anti-bacterial activity of nitrofurantoin,
Warnings & Precautions : - Osipect syrup is completely contraindicated in children under 2 years of age, and is contraindicated in children under
6 years of age without medical supervision. Betaz agonists should be used with caution in hyperthyroidism, cardiovascular disease, arrhythmias, susceptibility to QT-interval prolongation and hypertension. - Potentially serious hypokalaemia may result from beta 2 agonist therapy. Particular caution is required in severe asthma. because this effect may be potentiated by concomitant treatment with theophylline and its derivatives, corticosteroids
and diuretics, and by hypoxia. Plasma-potassium concentration should therefore be monitored in severe asthma. - Patients with hepatic or moderate to severe renal dysfunction or urinary retention should exercise caution when using this product.
Effects on ability to drive and use machines : This product may cause drowsiness. If affected, the patient should not drive or operate machinery. Pregnancy and lactation : Osipect should be administered with caution during the first trimester of pregnancy when the potential benefit of treatment to the mother exceeds any possible hazards to developing foetus and is not recommended to use during breast-feeding, as Terbutaline Although no teratogenic effects have been observed in animals or patients, it should only be administered with caution during the first trimester of pregnancy. Terbutaline is secreted in breast milk, but effect on the infant is unlikely at therapeutic doses. Transient hypoglycaemia has been reported in newborn preterm infants after maternal beta2-agonist treatment. Diphenhydramine: Diphenhydramine crosses the placenta and has been detected in breast milk. Although the levels are not thought to be sufficiently high enough after therapeutic doses to affect the infant, the use of diphenhydramine during breast-feeding is not recommended. Potassium Citrate : Animal studies are insufficient with respect to potassium citrate effects on pregnancy. Should not be used during pregnancy unless clearly necessary and on the advice of a physician.
Dosage & Administration : Adults. The starting dose should be 2 teaspoonfuls (10 ml), 3 times in 24 hours. If necessary to achieve adequate bronchodilation the dose may then be increased to 1 tablespoonfuls (15 ml), 3 times in 24 hours. Elderly : Dosage as adults. Children over 6 years of age : (0.25 ml) / kg body weight 3 times in a 24 hour period ( expressed by 1 teaspoonful 3 times daily ). Renal Dysfunction: The dose interval should be extended by a period dependent on Glomerular filtration rate (GFR).
Overdosage : Terbutaline : Possible symptoms and signs : Headache, anxiety, tremor, nausea, tonic cramp, palpitations, tachycardia, arrhythmia. A fall in blood pressure sometimes occurs. Laboratory finding: Hypokalaemia, hyperglycaemia, and lactic acidosis sometimes occur. Treatment : Mild and moderate cases: Reduce the dose. Severe cases : - Gastric lavage, administration of activated charcoal. - Determination of acid-base balance, blood sugar and electrolytes, particularly serum potassium levels. - Monitoring of the heart rate and rhythm and blood pressure. - Metabolic changes should be corrected A cardioselective beta-blocker (e.g. metoprolol) is recommended for the treatment of arrhythmias causing haemodynamic deterioration. The beta-blocker should be used with care because of the possibility of inducing bronchoconstriction. Use with caution in patients with a history of bronchospasm. If the beta2-mediated reduction in the peripheral vascular resistance significantly contributes to the fall in blood pressure, a volume expander should be given. Diphenhydramine : Possible symptoms and signs : Drowsiness, hyperpyrexia and anticholinergic effects. In children, CNS excitation, including hallucinations and convulsions may appear; with larger doses, coma or cardiovascular collapse may follow: Treatment : Supportive care and rapid gastric emptying with Syrup of Ipecac induced emesis or gastric lavage. In cases of acute poisoning, activated charcoal may be useful. Seizures may be controlled with Diazepam or Thiopental Sodium. In addition to supportive care, the intravenous use of Physostigmine may be efficacious in antagonizing severe anticholinergic symptoms. Guaifenesin : Very large doses of guaifenesin cause nausea and vomiting. Vomiting would be treated by fluid replacement and monitoring of electrolytes if indicated. Potassium citrate : Possible symptoms and signs : Overdosage of potassium citrate is accompanied by nausea, vomiting, abdominal pain and symptoms due to hyperkalaemia and metabolic acidosis, Treatment: Treatment is symptomatic and supportive. Fluid and electrolyte balance together with ECG should be closely monitored. Moderate to severe hyperkalaemia is a medical emergency requiring prompt correction. Packing : Carton box containing a bottle of 120 ml. Storage : Store at room temperature ( 25-30)
تعليقات
إرسال تعليق